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5 Agentes que modifican el superenrollamiento

    La geometría de una molécula superenrollada se puede ver afectada por cualquier agente que altere la torsión intrínseca de la doble héliceabrir glosario. Por ejemplo, un aumento de temperatura reduce la torsiónabrir glosario y un aumento de fuerza iónica puede aumentarla. Otro factor importante es la presencia de los denominados agentes intercalantes, moléculas planas e hidrófobas que se insertan entre los pares de bases apilados de la doble hélice, por lo común forzando ésta a una apertura, un desenrollamiento parcial, una reducción de la torsión. 

Bromuro de etidio

El sistema aromático de anillos condensados es responsable del intercalamiento. Su unión reduce localmente la torsión de la doble hélice en aprox. 26°, lo que habitualmente se compensa con un aumento del retorcimientoabrir glosario(superenrollamiento negativo).
Por otro lado, la fluorescencia propia del bromuro de etidio aumenta mucho al unirse al DNA. Por esta razón, se utiliza habitualmente para detectar la posición del DNA en los geles de electroforesisabrir glosario ("teñir las bandas de DNA").

Amsacrina

Sinónimos: m-AMSA, amsacrine, amsidine, amsine,
4'-(9-acridinilamino)-3'-metoximetanosulfonanilida

El intercalante es el anillo de acridina; el anillo de metanosulfonanilida se sitúa en el surco menorabrir glosario.

Es inhibidor de la topoisomerasa II.

Cloroquina

Se utiliza a menudo en estudios de superenrollamiento de plásmidosabrir glosario. Además, es uno de los fármacos clásicos para el tratamiento de la malaria (nombres comerciales Nivaquine®, Aralen®, Resochin®, Avloclor®), aunque su principal mecanismo de acción no depende de su capacidad intercalante.

Naranja de acridina

Agente intercalante, inhibe la transcripciónabrir glosario . Se utiliza también para teñir el DNA en geles de electroforesis o en células completas (citometría de flujoabrir glosario). Al unirse al DNA emite fluorescencia intensa (de color verde, en contraste con su nombre).

Daunomicina y derivados

Agentes intercalantes, se utilizan en quimioterapia contra el cáncer (inhiben la transcripción, afectando más a las células de crecimiento rápido).

Otros compuestos se unen al DNA aumentando la torsión de la doble hélice (apretando la hélice) y, por tanto, inducen un superenrollamiento positivo:

Netropsina

Es un antibiótico natural, con actividad antitumoral y antiviral. Se une al surco menor de la doble hélice, preferentemente en zonas ricas en AT. Como resultado, la doble hélice se aprieta (aumenta su torsión).
 
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