2.2 Agentes antivirales – análogos de bases, nucleósidos y nucleótidos
Diversos compuestos, análogos estructurales de bases, nucleósidos o nucleótidos, tienen como efecto el bloqueo o reducción de la proliferación de virus debido a que se unen a las polimerasas (en espacial la transcriptasa inversa) en lugar de sus sustratos naturales, e inhiben su acción.
Se emplean especialmente (agentes antirretrovirales) para combatir los retrovirus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1 y VIH-2), en la terapia farmacológica contra el sida.
Estos análogos actúan en realidad como profármacos, ya que deben primero fosforilarse para convertirse en los correspondientes nucleósidos-5’ trifosfato, que son los verdaderos fármacos, pues compiten con los nucleótidos normales, impidiendo que la transcriptasa inversa, propia del virus, sintetice el DNA complementario al RNA vírico. La cnversión se lleva a cabo por enzimas del virus (como la timidina quinasa) o por enzimas de la célula infectada.
Algunos nombres (aciclovir, famciclovir, idoxuridina, trifluridina) son activos y, al pulsar, ofrecen más información.
| análogo de | nombre común, nombre abreviado otros nombres fármacos en los que se incluye estructura |
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aciclovir, ACV
acicloguanosina Aciclostad, Acivir, Acivirax, Cupiel, Cusiviral, Cyclovir, Herpex, Herpial, Virherpes, Virmen, Viruderm, Xerclear, Zovicrem, Zovir, Zovirax
Aciclovir, ganciclovir y penciclovir son, por su estructura, derivados de la base guanina;
sin embargo, resultan ser análogos estructurales del nucleósido, guanosina.
Una vez fosforilados por enzimas del virus o de la célula infectada se convierten en análogos de GTP, que se unen al centro activo de la transcriptasa inversa o la DNA polimerasa víricas y la bloquean.
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ganciclovir, GCV Cytovene, Cymevene, Virgan, Vitrasert |
penciclovir, PCV Denavir, Vectavir, Fenistil, Fenivir |
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guanosina |
lobucavir, LBV |
famciclovir Famvir
Famciclovir es el derivado diacetilado del penciclovir y actúa como profármaco con mejor biodisponibilidad oral.
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| entecavir Baraclude, Entavir |
abacavir Ziagen, Ziagenavir, Zepril combinado: Lamcavir, Trizivir, Kivexa |
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adenosina o adenilato |
vidarabina arabinosiladenina, AraA Arasena-A, Vira-A |
adefovir Hepsera, Preveon |
tenofovir Viread combinado: Atripla, Truvada |
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inosina |
didanosina, ddI |
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citidina |
citarabina arabinosilcitosina,AraC Depocyte |
zalcitabina, ddC 2',3'-didesoxicitidina Hivid |
lamivudina, 3TC 2',3'-didesoxi-3'-tiacitidina Epivir, Zeffix combinado: Combivir, Kivexa, Lamcavir, Trizivir |
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| emtricitabina Emtriva combinado: Atripla, Truvada |
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timidina |
zidovudina, AZT azidotimidina combinado: Combivir, Retrovir, Trizivir |
telbivudina enantiómero de la timidiina Sebivo, Tyzeka |
idoxuridina
yododesoxiuridina Virexen
Es un análogo de la timidina (el yodo ocupa la posición del grupo metilo, aunque es más grande)
y, por ello, la polimerasa lo incorpora en la replicación.
Sin embargo, el átomo de yodo impide el correcto emparejamiento de bases.
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| estavudina, d4T Zerit |
trifluridina
trifluorotimidina Viroptic
Es un anaólo de la timidina (grupo CF3 en lugar del CH3)
y, por ello, la polimerasa lo incorpora en la replicación.
Sin embargo, el grupo trifluorormetilo impide el correcto emparejamiento de bases.
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